El creciente número de fármacos poco solubles exige planteamientos de formulación innovadores para alcanzar una biodisponibilidad suficientemente alta tras la administración oral o, al menos, para disponer de formas inyectables por vía intravenosa. Hay una serie de enfoques de formulación clásicos que tienen un éxito limitado, como demuestra claramente el número relativamente bajo de productos en el mercado basados en dichas tecnologías. La reducción de la partícula de fármaco a la nanoescala aumenta la velocidad de disolución y la solubilidad de saturación, y este cambio de los materiales a la nanodimensión modifica drásticamente sus propiedades físicas, lo que conduce a una mejora del rendimiento del fármaco in vivo. Entre los diversos enfoques nanotecnológicos, los nanocristales han surgido como una de las tecnologías potenciales para superar este problema. En este capítulo se describen los enfoques farmacéuticos básicos para superar el problema de la mala solubilidad de los fármacos candidatos, con especial atención a la tecnología de nanocristales y los problemas relacionados con su comercialización, teniendo en cuenta sus propiedades, las tecnologías de producción disponibles en la actualidad, las aplicaciones en la administración de fármacos y los productos de nanocristales disponibles en el mercado o en fase de desarrollo.