Die steigende Anzahl schwerlöslicher Arzneimittel erfordert innovative Formulierungsansätze, um nach oraler Verabreichung eine ausreichend hohe Bioverfügbarkeit zu erreichen oder zumindest intravenös injizierbare Formen zur Verfügung zu stellen. Es gibt eine Reihe klassischer Formulierungsansätze, die nur begrenzt erfolgreich sind, wie die relativ geringe Anzahl von Produkten auf dem Markt, die auf solchen Technologien basieren, deutlich zeigt. Die Verkleinerung von Arzneimittelpartikeln auf die Nanoskala erhöht die Auflösungsgeschwindigkeit und die Sättigungslöslichkeit, und diese Veränderung der Materialien in die Nanodimension verändert ihre physikalischen Eigenschaften dramatisch, was zu einer verbesserten In-vivo-Leistung des Arzneimittels führt. Unter den verschiedenen nanotechnologischen Ansätzen haben sich Nanokristalle als eine der potenziellen Technologien zur Lösung dieses Problems herausgestellt. In diesem Kapitel werden grundlegende pharmazeutische Ansätze zur Überwindung des Problems der schlechten Löslichkeit von Arzneimittelkandidaten beschrieben. Es wird ein besonderer Überblick über die Nanokristalltechnologie und Fragen im Zusammenhang mit ihrer Vermarktung gegeben. Dabei werden ihre Eigenschaften, die derzeit verfügbaren Produktionstechnologien, Anwendungen in der Arzneimittelabgabe sowie Nanokristallprodukte, die im Handel oder in der Entwicklung erhältlich sind, berücksichtigt.